【错题本】2021年执业药师考试《药一》第二章高频易错题

       第二章药物的结构与作用

　　1、当药物的非极性链部分与生物大分子中非极性链部分产生相互作用，这种作用力称为

　　A.共价键

　　B.氢键

　　C.离子一偶极和偶极一偶极相互作用

　　D.范德华引力

　　E.疏水性相互作用

　　正确答案：E

　　答案解析：本题考查的是化学键的定义。疏水性相互作用:当药物结构中非极性链部分和生物大分子中非极性链部分相互作用时，由于相互之间亲脂能力比较相近，结合比较紧密导致两者周围围绕的能量较高的水分子层破坏，形成无序状态的水分子结构，导致体系的能量降低。多数药物分子中的烷基、苯基等非极性基团均易与作用靶点形成疏水键。

　　2、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类降血脂药物，母核是六氢萘的是

　　A.瑞舒伐他汀

　　B.阿托伐他汀

　　C.洛伐他汀

　　D.氟伐他汀

　　E.辛伐他汀

　　正确答案：C,E

　　答案解析：羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类降血脂药物，洛伐他汀和辛伐他汀的母核均是六氢萘、氟伐他汀的母核是吲哚环、阿托伐他汀的母核是吡咯环、瑞舒伐他汀的母核是嘧啶环。

　　3、在环己巴比妥结构的N原子上引人甲基，得到海索比妥(如图)，结果是

　　A.溶解度提高

　　B.解离度增大

　　C.脂水分配系数降低

　　D.药效降低

　　E.在生理pH环境下分子形式增多

　　正确答案：E

　　答案解析：本题考查的是药物结构中的取代基对生物活性影响。巴比妥结构的氮原子上引入甲基后成为海索比妥，使其不易解离，解离度降低，分子形式比例提高，药物的脂溶性和脂水分配系数提高，对中枢的作用增强。

　　4、几何异构体之间存在活性差异、临床使用单一几何异构体的药物是

　　A.氯普噻吨

　　B.苯那敏

　　C.扎考必利

　　D.己烯雌酚

　　E.普罗帕酮

　　正确答案：A,D

　　答案解析：本题考查的是药物的立体结构对药物作用的影响。几何异构是由双键或环的刚性或半刚性系统导致分子内旋转受到限制而产生的。由于几何异构体的产生，导致药物结构中的某些官能团在空间排列上的差异，不仅影响药物的理化性质，而且也改变药物的生理活性。氯普噻吨的顺式异构体活性强于反式异构体，己烯雌酚的反式异构体活性强于其顺式异构体。氯苯那敏、扎考必利、普罗帕酮分子中具有手性碳原子，存在光学异构体。

　　根据以下材料，回答题

　　5、苯环上有多个吸电子取代基，苯环的电子云密度减少，苯环不被氧化的药物是

　　6、可发生苯环羟化的药物

　　7、代谢具有立体选择性,S-异构体主要发生苯环羟化,R-异构体主要发生侧链酮基还原的药物是

　　正确答案：B、A、C

　　答案解析：本题考查的是药物代谢特点。三个题目都涉及苯环，选项D、E不含苯环，应先排除。丙磺舒含有羧基、磺酰基，都是强吸电子基团，不发生羟化反应。华法林具有手性碳原子，且侧链含有酮基，S一异构体主要发生苯环羟化，R一异构体主要发生侧链酮基还原。普萘洛尔可发生羟化反应，发生在萘环的对位。

　　8、下列药物在体内发生生物转化反应，属于第l相反应的有

　　A.苯妥英钠代谢生成羟基苯妥英

　　B.对氨基水杨酸在乙酰辅酶A作用下生成对乙酰氨基水杨酸

　　C.卡马西平代谢生成卡马西平10，11-环氧化物

　　D.地西泮经脱甲基和羟基化生成奥沙西泮

　　E.硫喷妥钠经氧化脱硫生成戊巴比妥

　　正确答案：A,C,D,E

　　答案解析：本题考查的是药物的Ⅰ相代谢类型。药物代谢包括Ⅰ相代谢和Ⅱ相代谢。Ⅰ相代谢包括氧化、还原、水解、羟基化等反应，Ⅱ相代谢包括药物及其Ⅰ相代谢物与葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸、谷胱甘肽结合、甲基化结合、乙酰化结合反应。苯妥英钠发生羟化反应，卡马西平发生氧化反应，地西泮发生羟化反应和脱甲基代谢，硫喷妥钠发生氧化反应，均属于I相代谢。对氨基水杨酸钠发生乙酰化结合，属于Ⅱ相代谢。

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