【高频考点】药学职称考试高频考点：抗心律失常药

      1. I类钠通道阻滞药

　　Ia类：适度阻滞钠通道，如普鲁卡因胺、奎尼丁等

　　Ib类：轻度阻滞钠通道，如苯妥英钠、美西律和利多卡因。

　　Ic类：重度阻滞钠通道，如普罗帕酮、氟卡尼。

　　2.Ⅱ类β受体阻断药　如普萘洛尔

　　3.Ⅲ类选择性延长复极的药物　抑制多种钾电流，延长APD和ERP，本类药有胺碘酮等。

　　4.Ⅳ类钙拮抗药　抑制L-型钙电流，降低窦房结自律性，减慢房室结传导性。本类药物有维拉帕米和地尔硫

　　(一)奎尼丁

　　【药理作用】基本作用适度抑制Na+内流，发挥抗心律失常作用;轻度阻断Ca2+内流，具有负性肌力作用。此外，奎尼丁还有抗胆碱作用和α受体阻断作用。

　　【临床应用】为广谱抗心律失常药，临床常用于室上性心律失常。对心房纤颤及心房扑动，转律前合用地高辛和奎尼丁可以减慢心室频率，转律后用奎尼丁维持窦性节律。

　　【不良反应】用药早期常见有胃肠道反应，长期用药出现“金鸡纳反应”，还可出现药热、血小板减少等不良反应。心脏毒性较为严重，包括心动过缓、房室阻滞、室内阻滞等。

　　(二)利多卡因

　　【药理作用】对希-浦系统和心室肌发生作用，对心房肌无影响。对心脏的作用是能抑制Na+内流，促进K+外流。

　　【临床应用】用于室性心律失常(首选)。治疗急性心肌梗死及强心苷所致的室性早搏、室性心动过速及心室纤颤有效。

　　【不良反应】嗜睡、眩晕，过量注射引起语言障碍、惊厥，甚至呼吸抑制，剂量过大可引起窦性心动过缓、房室传导阻滞等心脏毒性。

　　(三)普萘洛尔

　　【药动学】口服吸收完全，首过效应强。

　　【药理作用】

　　1.降低窦房结、心房和浦肯野纤维自律性，在运动及情绪激动时作用明显。

　　2.较高浓度时能明显减慢房室结及浦肯野纤维的传导速度。

　　3.减少儿茶酚胺所致的迟后除极发生，减慢房室结传导，延长房室结有效不应期。

　　【临床应用】

　　主要用于室上性心律失常。对交感神经兴奋性增高、甲状腺功能亢进及嗜铬细胞瘤等引起的窦性心动过速效果好(首选)。

　　【不良反应】

　　可致窦性心动过缓、房室传导阻滞，可能诱发心力衰竭、哮喘、低血压等，长期使用对脂质代谢和糖代谢有不良影响。突然停药可导致反跳。

　　(四)胺碘酮

　　【药理作用】

　　抑制心脏钠、钙及钾通道及α、β受体，主要阻断3相K+外流。

　　1.降低自律性：降低窦房结、浦肯野纤维的自律性和传导性

　　2.延长不应期：明显延长心房肌、心室肌和浦肯野纤维的APD和ERP

　　3.减慢传导速度：能减慢浦肯野纤维和房室结的传导速度

　　【临床应用】胺碘酮为广谱抗心律失常药，可用于各种室上性和室性心律失常。常用于顽固性心律失常。

　　【不良反应】窦性过缓、房室传导阻滞和Q-T间期延长等。可引起甲状腺功能亢进或低下。角膜黄色微粒沉着和肺间质纤维化。

　　(五)维拉帕米

　　【药理作用】

　　1.降低自律性：阻滞钙通道，降低窦房结动作电位4相除极化速度，降低自律性。

　　2.减慢传导速度：减慢房室传导，终止折返。

　　3.延长不应期：延长窦房结和房室结的ERP，高浓度也能延长浦肯野纤维的APD和ERP。

　　【临床应用】治疗房室结折返导致的阵发性室上性心动过速效果较佳(首选)。

　　(六)普鲁卡因胺

　　【作用机制】能降低浦肯野纤维自律性，减慢传导速度，延长心房和心室的APD、ERP。

　　【临床应用】常用于室性早搏、阵发性室性心动过速。

　　【不良反应】可出现胃肠道反应，皮疹、药热、粒细胞减少等。大剂量有心脏抑制作用(高血钾是诱因)。长期使用有少数患者出现红斑狼疮样综合征，其发生与肝中乙酰化反应的快慢有关(服用乳酸钠解救)。

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