科学用药| 科学合理使用氯吡格雷 这四点起码要知道

　　氯吡格雷是一种抗血小板药物，临床上广泛用于心肌梗死、缺血性脑卒中和周围动脉缺血等疾病的治疗。合理使用氯吡格雷，能有效预防动脉粥样硬化血栓性事件发生;使用不合理，则可能导致严重不良后果。

　　合理使用氯吡格雷，至少需要知道以下4点。

　　一、药代动力学特征

　　氯吡格雷是一个前体药物。

　　氯吡格雷经过胃肠道吸收后，大部分(85%)经酯酶水解成无活性的羧酸衍生物，仅15%经过肝药酶转化为有抗血小板活性的硫醇代谢物。

　　牢记二点：

　　1.CYP2C19作为关键酶，对氯吡格雷的活化至关重要。

　　2.85%的氯吡格雷经酯酶水解成无活性的羧酸衍生物，无活性的羧酸衍生物是CYP2C8强抑制剂。

　　二、避免与瑞格列奈合用

　　格列奈类是临床常用的降糖药，主要通过刺激胰岛素的早时相分泌而降低餐后血糖，可引起低血糖和体重增加。

　　国内已上市的格列奈类药物有瑞格列奈、那格列奈和米格列奈。

　　瑞格列奈主要经CYP2C8和CYP3A4代谢;那格列奈主要经CYP2C9和CYP3A4代谢;米格列奈主要通过与葡萄糖醛酸结合排泄，极少量经CYP2C9代谢。

　　因为，85%的氯吡格雷经酯酶水解成无活性的羧酸衍生物，无活性的羧酸衍生物可显著抑制CYP2C8。

　　若氯吡格雷与瑞格列奈合用，可抑制瑞格列奈的体内代谢，使瑞格列奈血药浓度升高3.9~5.1倍，增加低血糖风险，因此氯吡格雷应避免与瑞格列奈合用。

　　三、能与哪些质子泵抑制剂合用?

　　氯吡格雷可增加胃肠道出血风险。为了预防氯吡格雷引起的胃肠道损害事件，临床广泛合用质子泵抑制剂。

　　氯吡格雷是前体药物，在体内经CYP2C19转化后，才能成为能抑制血小板聚集的活性物质。

　　奥美拉唑、埃索美拉唑能和氯吡格雷竞争CYP2C19，导致氯吡格雷活性过程受阻，可能影响其抗血小板活性。如果必须合用质子泵抑制剂，可选择兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑和艾普拉唑等。

　　氯吡格雷(原研药)药品说明书：

　　质子泵抑制剂药品说明书：

　　四、餐前服还是餐后服?

　　氯吡格雷的常规用法用量为：每次75mg，每日一次，与或不与食物同服。

　　但是，氯吡格雷片为口服制剂，胃肠道吸收容易受食物影响。

　　国内多项生物等效性研究结果显示：

　　餐后服药与空腹服药相比，氯吡格雷峰浓度(Cmax)增加3~6倍，达峰时间(tmax)延长约1小时，生物利用度(AUC)增加4~7倍，半衰期(t1/2)延长1.1~1.5倍，而且个体变异较小。

　　根据以上临床研究结果，作者建议：

　　若可以耐受，可以餐前服，也可餐后服，但不应随意更换服药时间。

　　餐后15分钟内服用氯吡格雷，可以提高生物利用度，减少个体内变异。

　　如果漏服：

　　若在常规服药时间的12小时之内发现漏服，患者应马上补服一次标准剂量，并按照常规服药时间服用下一次剂量。若超过常规服药时间12小时之后发现漏服，患者应在下次常规服药时间服用标准剂量，无需剂量加倍。

　　——药品说明书。

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