执业药师考试：胺类药物的第Ⅰ相生物转化是《药学专业知识一》重要知识点，对于本知识点，小编整理如下，祝大家备考顺利。

胺类药物的第Ⅰ相生物转化

类别代谢过程举例胺类药物胺类药物的氧化代谢主要发生在两个部位，一是在和氮原子相连接的碳原子上，发生N-脱烷基化和脱氨反应；另一是发生N-氧化反应。伯胺，脱氨基或乙酰化；仲胺，脱烷基；叔胺，脱烷基和N乙酰化反应。胺类化合物N-脱烷基化的基团通常是甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、烯丙基和苄基，以及其他会α-氢原子的基团。取代基的体积越小，越容易脱去。如利多卡因的代谢，脱第一个乙基比脱第二个乙基容易。利多卡因在进入血脑屏障后产生的脱乙基化代谢产物会引起中枢神经系统的副作用。

推荐阅读：

第二章 第一节 药物理化性质与药物活性

第二章 第二节 药物结构与药物活性