执业药师考试：含硫的药物的第Ⅰ相生物转化是《药学专业知识一》重要知识点，对于本知识点，小编整理如下，祝大家备考顺利。

含硫的药物的第Ⅰ相生物转化

结构代谢过程举例含硫的药物硫醚的S-脱烷基：芳香或脂肪族的硫醚通常在酶的作用下，经氧化S-脱烷基生成硫醚和羰基化合物。如抗肿瘤活性的药物6-甲基巯嘌呤经氧化代谢，脱S-甲基得6-巯基嘌呤。硫醚的S-氧化反应：硫醚类药物除发生氧化脱S-烷基代谢外，还会在黄素单加氧酶或CYP450酶的作用下，氧化生成亚砜，亚砜还会被进一步氧化生成砜。如驱虫药阿苯哒唑经氧化代谢生成亚砜化合物，其生物活性比氧化代谢前提高，发挥驱虫作用。含硫羰基化合物的氧化脱硫代谢：氧化脱硫反应主要是指对碳-硫双键（C=S）和磷-硫双键（P=S）的化合物，经氧化代谢后生成碳-氧双键（C=O）和磷-氧双键（P=O）。亚砜类药物的代谢：亚砜类药物则可能经过氧化成砜或还原成硫醚。

推荐阅读：

第二章 第一节 药物理化性质与药物活性

第二章 第二节 药物结构与药物活性