执业药师考试：含饱和碳原子的药物的第Ⅰ相生物转化是《药学专业知识一》重要知识点，对于本知识点，小编整理如下，祝大家备考顺利。

含饱和碳原子的药物的第Ⅰ相生物转化

类别代谢过程举例含饱和碳原子的药物长碳链的烷烃常在碳链末端甲基上氧化生成羟基，羟基化合物可被脱氢酶进一步氧化生成羧基称为ω-氧化。氧化还会发生在碳链末端倒数第二位碳上，称ω-1氧化。癫痫药丙戊酸钠，经ω-氧化生成ω-羟基丙戊酸钠和丙基戊二酸钠；经ω-1氧化生成2-丙基-4-羟基戊酸钠。处于羰基α-位的碳原子易被氧化，如镇静催眠药地西泮在羰基的α-碳原子经代谢羟基化后生成替马西泮或发生N-脱甲基和α-碳原子羟基化代谢生成奥沙西泮，两者均为活性代谢产物。处于芳环和芳杂环的苄位，以及烯丙位的碳原子易被氧化生成苄醇或烯丙醇。对于伯醇会进一步脱氢氧化生成羧酸，仲醇会进一步氧化生成酮。降血糖药甲苯磺丁脲的代谢，先生成苄醇，最后形成羧酸，失去降血糖活性。

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