执业药师考试：含卤素的药物的第Ⅰ相生物转化是《药学专业知识一》重要知识点，对于本知识点，小编整理如下，祝大家备考顺利。

含卤素的药物的第Ⅰ相生物转化

类别代谢过程举例含卤素的药物在体内一部分卤代烃和谷胱甘肽形成硫醚氨酸结合物代谢排出体外，其余的在体内经氧化脱卤素反应和还原脱卤素反应进行代谢。在代谢过程中，卤代烃生成一些活性的中间体，会和一些组织蛋白质分子反应，产生毒性。氧化脱卤素反应是许多卤代烃的常见的代谢途径。抗生素氯霉素中的二氯乙酰基侧链代谢氧化后生成酰氯，能与CYP450酶等中的脱辅基蛋白发生酰化，是产生毒性的主要根源。

推荐阅读：

第二章 第一节 药物理化性质与药物活性

第二章 第二节 药物结构与药物活性