执业药师考试:烯烃和炔烃的药物的第Ⅰ相生物转化是《药学专业知识一》重要知识点,对于本知识点,小编整理如下,祝大家备考顺利。

类别代谢过程举例烯烃和炔烃的药物烯烃类药物经代谢生成环氧化合物后,可以被转化为二羟基化合物,或者是和体内生物大分子如蛋白质、核酸等进行烷基化反应,而产生毒性,导致组织坏死和致癌作用。抗惊厥药物卡马西平,在体内代谢生成10,11-环氧化物,这一环氧化物是卡马西平产生抗惊厥作用的活性成分,是代谢活化产物。该环氧化合物经进一步代谢,被环氧化物水解酶立体选择性地水解产生10S,11S-二羟基化合物,经由尿排出体外。

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