【备考笔记】执业药师考试《西药一》高频考点：液体制剂常用的附加剂

      1、增溶剂：能增加难溶性药物溶解度的表面活性剂，对于以水为溶剂的药物，增溶剂的最适HLB为15～18.常用的增溶剂为聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪酸酯类等。

　　2、助溶剂：难溶性药物与第三种物质在溶剂中形成可溶性分子络合物、缔合物或复盐，以增加药物在溶剂中的溶解度。这第三种物质称为助溶剂。助溶剂可溶于水，多为低分子化合物，可与药物形成络合物。常用的助溶剂：苯甲酸、碘化钾、酰胺或胺类化合物(如乙二胺)、聚乙烯吡咯烷酮。

　　3、潜溶剂：系指溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶剂中的溶解度大，而且出现极大值。混合溶剂是指能与水任意比例混合、与水分子能以氢键结合、能增加难溶性药物溶解度的溶剂，常与水组成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。潜溶剂的作用机制为两种溶剂间发生了氢键的缔合，改变了混合溶剂的极性，即降低了溶剂的介电常数。

　　4、防腐剂：防止药物制剂由于微生物的污染而产生变质的添加剂。

　　(1)苯甲酸与苯甲酸钠：在pH4的介质中作用最好，适用于内服和外用制剂作防腐剂。

　　(2)对羟基苯甲酸酯类(尼泊金类)甲乙丙丁四种酯：

　　①酸性溶液中作用较强，对大肠埃希菌作用最强;

　　②羟苯脂类中，丁酯抑菌活性最强，溶解度最低;

　　③酯类联用，协同作用：乙酯与丁酯(4：1);

　　④容易与吐温类络合，其在水中溶解度增大，但抑菌作用下降，不宜与含聚山梨酯类药液联用;

　　⑤本品适用于内服液体制剂作防腐剂。

　　(3)山梨酸与山梨酸钾：常用浓度为0.15%～0.25%，对细菌及霉菌均有较强的抑菌效力，需在酸性溶液中使用，pH4时防腐效果最好;可与聚山梨酯合用。

　　(4)苯扎溴铵(新洁而灭)：

　　①阳离子表面活性剂;

　　②无刺激性，溶于水、乙醇;

　　③在酸性、碱性条件下稳定，多外用。

　　(5)其他防腐剂：乙醇、苯酚、甲酸、三氯叔丁醇、苯甲醇、硝酸苯汞、硫柳汞、甘油、氯仿、桉油、桂皮油、薄荷油均可作防腐剂使用。

　　5、矫味剂

　　(1)甜味剂：

　　①天然甜味剂：蔗糖、单糖浆、橙皮糖浆、桂皮糖浆、山梨醇、甘露醇等;

　　②合成甜味剂：糖精钠、阿司帕坦

　　(2)芳香剂：天然香料(柠檬、薄荷挥发油、薄荷水、桂皮水);人造香料(苹果香精、香蕉香精)

　　(3)胶浆剂：可以干扰味蕾的味觉而矫味，如阿拉伯胶、羧甲基纤维素钠、琼脂、明胶、甲基纤维素等的胶浆。

　　(4)泡腾剂：将有机酸与碳酸氢钠混合后，遇水产生大量二氧化碳，二氧化碳能麻痹味蕾起矫味作用。

　　6、着色剂：胭脂红、柠檬黄、苋菜红等。

　　(1)天然色素包括植物性色素和矿物性色素。

　　①植物性色素：黄色的有姜黄、胡萝卜素等;绿色的有叶绿酸铜钠盐;红色的有胭脂红、苏木;棕色的有焦糖;蓝色的有乌饭树叶、松叶兰等。

　　②矿物性色素：棕红色的氧化铁。

　　(2)合成色素：胭脂红、柠檬黄、苋菜红等，通常将其配成1%的贮备液使用。

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