氟喹诺酮类抗菌药物的重要考点
(1)氟喹诺酮类抗菌药物的代表药物及作用特点
代表药物诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星等“XX沙星”
作用机制作用靶位在细菌的DNA拓扑异构酶Ⅱ和Ⅳ——影响DNA的合成而致细菌死亡
抗菌谱广谱,需氧G+、G-菌,尤其G-杆(包括铜绿假单胞菌)具强大抗菌活性
作用特点多属浓度依赖型,可透过血-脑屏障。用于需氧、厌氧、混合感染
(2)典型不良反应及禁忌证
①肌痛、骨关节病损、跟腱炎症和跟腱断裂,与糖皮质激素联合应用者和老年人风险更大。
②血糖紊乱尤其加替沙星,可致严重的、致死性、双相性血糖紊乱——低血糖或高血糖。
③光敏反应——司帕沙星。
④精神和中枢神经系统:
头痛、昏厥、失眠、耳鸣或嗜睡。
严重:抑郁、兴奋亢进、幻觉、幻视、疑虑、癫痫发作、精神失常、双相情感障碍等,甚至自杀和伤人,发生率极低,且可逆。
⑤心脏毒性:可引起心电图Q-T间期延长和室性心律失常。
(3)禁忌证
①妊娠及哺乳期妇女。
②患有中枢神经系统病变的患者,和以往有神经、精神病史,尤其是癫痫病史者。
③骨骼系统未发育完全的18岁以下的儿童(包括外用制剂)。
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