执业药师考试：镇静与催眠药：药理作用和临床评价是《药学专业知识二》重要考试内容，小编整理如下：

癫痫——分为：

1.局限性发作——部分性发作;

2.全身性发作——

(1)强直阵挛性发作(大发作)

(2)失神性发作(小发作)

一、药理作用与临床评价

(一)作用特点

1.巴比妥类——苯巴比妥、异戊巴比妥钠、扑米酮。

机制——

(1)增强A型γ-氨基丁酸(GABAa)受体活性，抑制突触传递，从而提高癫痫发作的阈值，抑制病灶异常放电向周围正常脑组织扩散。

(2)调节钠、钾、钙通道，阻滞Na+依赖性动作电位的快速发放，调节Na+,K+-ATP转化酶活性——抗惊厥。

2.苯二氮(艹卓)类——地西泮、硝西泮、氯硝西泮

激动GABA受体。

加强突触前抑制，抑制皮质、丘脑和边缘系统的病灶异常放电向周围脑组织的扩散——抗惊厥。

但不能消除病灶的异常放电。

3.乙内酰脲类——苯妥英钠

机制——

减少钠离子内流，限制Na+通道介导的发作性放电的扩散。

补充——癫痫大发作首选!

【总结】【口诀】分类钠通道阻滞剂ⅠA类奎尼丁、普鲁卡因胺山东大汉爱抽烟ⅠB类利多卡因、苯妥英钠、美西律一本万利，多美啊！ⅠC类普罗洛尔、氟卡胺C罗进球、拜铜佛Ⅱ类普萘洛尔、艾司洛尔（β受体阻断剂）Ⅲ类胺碘酮、索他洛尔、溴芐胺（延长动作电位时程药）Ⅳ类维拉帕米、地尔硫（艹卓）（钙通道阻滞剂）Ⅴ类腺苷、天冬酸钾镁和地高辛

适应症——

1.癫痫——强直阵挛性发作(精神运动性发作、颞叶癫痫)、单纯及复杂部分性发作(局限性发作)、继发性全面发作和癫痫持续状态;

2.三叉神经痛;

3.洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常。

4.二苯并氮(艹卓)类——卡马西平、奥卡西平

机制——

①阻滞电压依赖性钠通道，抑制突触后神经元高频动作电位发放;

②阻断突触前Na+通道与动作电位发放，阻断神经递质释放——抗惊厥。

【卡马西平】

癫痫

躁狂症

三叉神经痛

神经源性尿崩症

5.γ-氨基丁酸类似物

——加巴喷丁、氨己烯酸——GABA氨基转移酶抑制剂。

(1)加巴喷丁——

增加脑组织GABA的释放;

不激动GABA受体，也不抑制GABA再摄取。

(2)氨己烯酸——

减少GABA降解——提高脑内GABA浓度。

6.脂肪酸类——丙戊酸钠

机制：未明。

可能为——抑制GABA降解，或促进合成——增加脑内GABA浓度。

适应症——各种类型癫痫。包括：全身性强直性-阵挛发作及部分性发作;双相情感障碍相关的躁狂发作。

马上小结——抗癫痫药的机制 1.巴比妥类——X巴比妥、扑米酮①增强A型γ-氨基丁酸（GABAa）受体活性②阻滞Na+依赖性动作电位的快速发放2.X西泮激动GABA受体3.苯妥英钠减少钠离子内流4.卡马西平、奥卡西平①阻滞钠通道，抑制突触后神经元高频动作电位发放；②阻断突触前Na+通道与动作电位发放，阻断递质释放5.加巴喷丁、氨己烯酸GABA氨基转移酶抑制剂：加巴喷丁——增加GABA释放；氨己烯酸——减少GABA降解6.丙戊酸钠抑制GABA降解，或促进合成——增加脑内GABA浓度。

【补充 —曾经的经典结论】

重要小结癫痫类型首选药物1.持续状态地西泮静注2.大苯妥英钠3.小乙琥胺4.大加小（混合型）丙戍酸钠5.精神运动发作卡马西平6.三叉神经痛

(二)典型不良反应

1.巴比妥类及苯二氮(艹卓)类——见第一节。>>点击进入》》第一节 镇静与催眠药

2.乙内酰脲类(苯妥英钠)

——齿龈增生、共济失调、眼球震颤、行为改变、笨拙或步态不稳、思维混乱、小脑前庭症状、肌力减弱、嗜睡、发音不清、手抖、出血及昏迷。

苯妥英钠有三抗，

癫痫疼痛心失常。

抑钠内流稳定膜，

大发首选莫惊慌。

不良反应牙龈增，

头晕贫血和过敏。

苯妥英钠口诀—(原创)

3.二苯并氮(艹卓)类(卡马西平)

——视物模糊、复视、眼球震颤、头痛。

记忆——马瞎了!

4.脂肪酸类(丙戊酸钠)

——肝脏中毒(球结膜和皮肤黄染)、过敏性皮疹、异常出血或瘀斑、胰腺炎、月经不规律。

记忆——丙肝——饼干。

精神发作选西平，

还能治疗叉神经。

躁狂抑郁和尿崩，

可惜伤害了眼睛。

卡马西平口诀—(原创)