执业药师考试：抗痛风药药理作用和临床评价是执业药师考试《药学专业知识(二)》的重要考点。对于本知识点整理如下，祝大家备考顺利。

痛风——血尿酸增高及尿酸盐结晶在关节和组织沉积而引起的综合征。

一、药理作用和临床评价

1.抑制尿酸生成药

【别嘌醇】

（1）别嘌醇及其代谢物均能 抑制黄嘌呤氧化酶，阻止尿酸生成。

（2）防止尿酸形成结晶并沉积在关节及其他组织内。

（3）抗氧化，减少再灌注期氧自由基的产生。

别嘌醇 ——适用于：

①血尿酸和24h尿尿酸过多；

②有痛风结石、泌尿系统结石，不宜应用促进尿酸排出药者。

③预防痛风关节炎的复发。

【非布索坦】

（1）对氧化型和还原型的黄嘌呤氧化酶均有显著抑制作用，作用更 强大和持久。

（2）更安全。

2.促进尿酸排泄药——丙磺舒、苯溴马隆。

抑制肾小管对尿酸盐的重吸收，使 尿酸排出增加；亦促进尿酸结晶的重新溶解。

苯溴马隆——需在痛风性关节炎急性发作症状控制后方能使用。

3.促进尿酸分解药 ——拉布立酶和聚乙二醇尿酸酶（新进展，了解）。

4.选择性抗痛风性关节炎药——秋水仙碱

——控制关节局部疼痛、肿胀及炎症反应。

用于痛风 急性期、痛风关节炎急性发作和预防。

作用机制

1.选择性抗痛风性关节炎药

(1)抑制粒细胞侵润和白细胞趋化。(2)抑制磷脂酶A2。(3)抑制局部细胞产生IL-6。

2.抑制尿酸生成药

(1)阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸。(2)防止尿酸形成结晶并沉积。(3)抗氧化。

3.非索布坦

(1)抑酸和降酸作用更为强大和持。(2)非嘌呤类XOR抑制剂，有更好的安全性。

4.促进尿酸排泄药

抑制近端肾小管对尿酸盐的重吸收，使尿酸排出增加，从而降低血尿酸浓度，减少尿酸沉积，亦促进尿酸结晶的重新溶解。

5.促进尿酸分解药

促进尿酸分解，易被肾脏排泄。

二、典型不良反应

1.抗白细胞趋化药(秋水仙碱)

秋水仙碱口服较静脉注射安全性高。

常见尿道刺激症状，如尿频、尿急、尿痛、血尿，严重者可致死;晚期中毒症状有血尿、少尿、肾衰竭。长期应用可引起骨髓造血功能抑制，如粒细胞和血小板计数减少、再生障碍性贫血等。

2.抑制尿酸生成药

别嘌醇不良反应发生率约为5%，其中有些患者需停药，停药后一般能恢复正常，典型的不良反应有剥脱性皮炎、血小板计数减少、少尿、尿频、间质性肾炎。

常见皮疹、过敏、剥脱性皮炎或紫癜性病变、多形性红斑等;偶见脱发。

长期服用可出现黄嘌呤肾病和结石。

3.促尿酸排泄药

少见尿频、肾结石、肾绞痛、风团、皮疹、斑疹、皮肤潮红、瘙痒、脓疱、痛风急性发作;偶见骨髓造血功能抑制、类磺胺药过敏反应;罕见再生障碍性贫血、溶血性贫血、白细胞计数减少、粒细胞计数减少。

三、禁忌证

1.妊娠及哺乳期。

2.肾功能不全者，伴有肿瘤的高尿酸血症者，使用细胞毒的抗肿瘤药、放射治疗患者及2岁以下——禁用丙磺舒。

3.痛风性关节炎急性发作期，有中、重度肾功能不全或肾结石者——禁用苯溴马隆。

4.骨髓增生低下及肝肾功能不全——禁用秋水仙碱。

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