解热|阵痛|抗炎药药理作用和临床评价

执业药师考试：解热|阵痛|抗炎药属于执业药师《药学专业知识(二)》的重要考点。对于本知识点，大纲要求如下，祝大家备考顺利。

非甾体抗炎药（NSAID）

一、药理作用与临床评价

（一）作用特点

通过抑制环氧酶（COX），减少炎症介质——抑制前列腺素（致痛物质）和血栓素的合成——镇痛。

通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加，出汗，使散热增加——解热。

COX有两种同工酶：COX-1和COX-2。

COX-2——引起炎症反应。

COX-1——在人体组织存在，具有生理作用。

①胃壁COX-1促进胃壁血流、分泌黏液和碳酸氢盐以中和胃酸，保护胃黏膜不受损伤。

②血小板COX-1使血小板聚集和血管收缩。

肾组织内同时具有COX-1和COX-2，共同维护生理功能。

1.水杨酸类——阿司匹林、贝诺酯。

2.乙酰苯胺类——对乙酰氨基酚——轻中度骨性关节炎首选。抗炎效果较弱。还可用于：中、重度发热；轻、中度疼痛，如头痛、肌痛、痛经、关节痛、癌性疼痛。

3.芳基乙酸类——吲哚美辛、双氯芬酸、舒林酸。

①吲哚美辛——风湿病的炎症疼痛及急性骨骼肌损伤，急性痛风性关节炎、痛经等疼痛。高热。

②双氯芬酸——急、慢性关节炎和软组织风湿所致疼痛，以及创伤后、术后的疼痛、牙痛、头痛等。解热。痛经及拔牙后止痛。

4.芳基丙酸类——布洛芬、萘普生。

布洛芬用于——

①慢性关节炎的关节肿痛；

②软组织风湿疼痛，如肩痛、腱鞘炎、肌痛及运动后损伤性疼痛；

③急性疼痛，如手术后、创伤后、牙痛、头痛；

④解热。

5.1，2-苯并噻嗪类——又称昔康类，对COX -2的抑制作用比COX-1强，有一定的选择性——吡罗昔康、美洛昔康。

6.选择性COX -2抑制剂

——塞来昔布、尼美舒利、依托考昔。

（记忆：你美不美？依托考试和比赛来确定）

（二）典型不良反应

1.最常见——胃肠道反应，包括：

胃十二指肠溃疡及出血、胃穿孔等——COX-1有关。

2.凝血障碍——血小板减少、再性障碍性贫血。

3.【补充】阿司匹林——水杨酸反应。

4.过敏反应——阿司匹林——哮喘。

5.肝坏死、肝衰竭——【补充】瑞夷综合征。

【马上小结】

阿司匹林5大不良反应

1.胃肠道反应

2.凝血障碍

3.水杨酸反应

4.过敏

5.瑞夷综合征

——为您扬名易！

阿司匹林口诀——

非甾体抗炎，抑制环氧酶，

解热又镇痛，抗炎抗风湿。

抑制血小板，防治血栓塞，

不良反应多，为您扬名易。

6.肾功能受损——由于肾脏同时具有两种COX，因此某些NSAID类药导致下肢浮肿、血压升高、电解质紊乱，甚至一过性肾功能不全。

7.塞来昔布——类磺胺过敏反应——易致药热、药疹、瘀斑、中毒性表皮坏死松解症、猩红热样疹、荨麻疹或巨疱型皮炎或产生剥脱性皮炎而致死。

8.COX-2选择性抑制剂——可避免胃肠道损害，但促进血栓形成——心血管不良反应。

9.尼美舒利——肝损伤：肝酶升高、黄疸。

（三）禁忌证

1.妊娠及哺乳期。12岁以下儿童禁用尼美舒利。

2.[教材太冗繁，暂从简]消化道出血、活动性消化性溃疡、严重血液系统异常（血友病或血小板减少症）、严重肝、肾、心功能异常者。