17初级药士《药理学》复习重点：受体理论

　　距离17初级药士考试的日子越来越近了，临近考试，环球网校小编特地为大家搜集整理了一些初级药士《药理学》的复习重点，希望能在这紧要关头，助大家一臂之力。

　　受体理论

　　(一)受体的概念

　　1.受体：是存在于细胞膜、细胞浆或细胞核上的大分子化合物(如蛋白质、核酸、脂质等)能与特异性配体(药物、递质、激素、内源性活性物质)结合并产生效应。

　　2.配体或配基：与受体结合的特异性物质称。

　　3.受点或位点：受体上能与配体相结合的活性基团。

　　(二)受体的特性

　　1.有饱和性、竞争性；2.特异性3.可逆性；4.高亲和性；5.结构专一性；6.立体选择性；7.区域分布性；8.生物体存在内源性配体；9.亚细胞或分子特征；10.配体结合试验资料与药理活性的相关性。

　　(三)受体的类型

　　根据受体在靶细胞上存在的位置或分布分类：3类

　　1.细胞膜受体

　　(1)如胆碱受体、肾上腺素受体、多巴胺受体、阿片(内阿片肽)受体、组胺受体及胰岛素受体等;

　　(2)受体除分布于突触后膜外，有些也分布于突触前膜。突触前膜与突触后膜受体对药物的亲和力、敏感性和生理功能不同。

　　2.胞浆受体：位于靶细胞的胞浆内，如肾上腺皮质激素受体、性激素受体等。

　　3.胞核受体：位于靶细胞的细胞核内，如甲状腺素受体存在于细胞浆或细胞核内。

　　根据受体蛋白的结构和信号转导的机制分类

　　1.含离子通道的受体：受体直接与离子通道相偶联，配体与其结合后迅速引起细胞膜的电位变化而产生效应。如GABA受体。

　　2.G蛋白偶联受体：受体与配体结合后，通过G蛋白改变细胞内第二信使的浓度，将信号传递至效应器而产生生物效应。

　　3.酪氨酸激酶受体：为跨膜蛋白，胞外部分与配体结合，胞内部分含有酪氨酸激酶活性或与酪氨酸激酶偶联。如胰岛素、生长因子、神经营养因子受体等。

　　4.调节基因表达的受体：细胞浆或细胞核内，也称核受体。其配体多为亲脂性小分子化合物，如甾体激素(肾上腺皮质激素、性激素)、甲状腺素。

　　(四)受体调节

　　概念：受体与配体作用，其有关的受体数目和亲和力的变化称受体调节。

　　1.向下调节(衰减性调节)和向上调节(上增性调节)

　　(1)向下调节：长期使用激动剂，如用异丙肾上腺素治疗哮喘，可使受体数目减少，疗效逐渐下降。

　　(2)向上调节：长期使用拮抗剂，如用普萘洛尔可出现受体数目增加，突然停药，可引起反跳现象，表现为敏感性增高。

　　2.同种调节和异种调节

　　(1)同种调节：配体作用于其特异性受体，使自身的受体发生变化。

　　(2)异种调节：配体作用于其特异性受体，对另一种配体的受体产生调节作用。

　　以上这些初级药士药理学复习资料大家是不是都已经掌握了呢？越是临近考试，就越是不能松懈，只有坚持到底才能到达成功的彼岸。在这里，环球网校小编预祝各位考生朋友在这次卫生资格考试中都能取得满意的成绩。