17初级药士《药理学》复习重点：药物代谢动力学

　　距离17初级药士考试的日子越来越近了，临近考试，环球网校小编特地为大家搜集整理了一些初级药士《药理学》的复习重点，希望能在这紧要关头，助大家一臂之力。

　　药物代谢动力学

　　(一) 药物的时量关系和时效关系

　　时量曲线(时量关系)：以血药浓度为纵坐标，时间为横坐标。

　　时效曲线(时效关系)：以药效为纵坐标，时间为横坐标。

　　血管外途径给药的时-量曲线：

　　吸收分布相(上升支)：反应吸收分布为主的体内过程。

　　平衡相：药峰浓度(Cmax)，药峰时间(达峰时间，Tmax)。

　　消除相(下降支)：反应分布、代谢、排泄为主的体内过程。

　　血管外途径给药的时-效曲线：3期

　　①潜伏期：用药后到开始出现疗效的一段时间。

　　②持续期：药物维持有效浓度的时间，其长短与药物的吸收及消除速率有关。

　　③残留期：药物已降到有效浓度以下。

　　(二)药动学参数及其临床意义

　　1.血药浓度-时间曲线下面积(AUC)

　　一次给药的AUC与剂量成正比。

　　2.生物利用度 指药物被机体吸收的速率和程度(血管外给药)

　　绝对生物利用度F=吸收的药量/给药量 意义：评价吸收程度。

　　相对生物利用度F=AUCt/AUCr×100%。意义：比较2种制剂的吸收情况评价制剂质量。

　　3.药物的消除：dc/dt=-kCn

　　消除半衰期(t1/2)：血药浓度降低一半所需要的时间。

　　(1)一级消除动力学：定比消除，恒比消除，线性消除。

　　特点：n=1

　　消除速率与血药浓度成正比：dc/dt=- KC(或C=C0e-kt)，K：消除速率常数。

　　消除t1/2(即血浆半衰期)= 0.693/K，是一个恒定值。

　　临床上绝大多数药物都按照一级动力学规律进行消除。

　　(2)零级动力学：也称恒量消除。

　　特点：n=0

　　消除速率是一个恒定值，与血药浓度无关：dc/dt=-k

　　这个恒定的速率就是最大消除速率。

　　消除t1/2=0.5C0/K，是一个随时在变化的值。

　　临床上只有少数药物按照零级消除动力学进行消除。

　　4.表观分布容积(Vd或V)：

　　概念：Vd=X/C0

　　X：体内药量

　　C0：血药浓度

　　意义：反应药物分布的程度和组织结合程度。

　　取决于药物的脂溶性、组织分配系数及药物的结合率。本身无直接生理学意义。

　　Vd=3-5L ：主要分布在血液，与血浆蛋白结合多。

　　Vd=10-20L ：主要分布血浆和细胞外液，不易透过细胞膜。

　　Vd=40L ：主要分布在细胞内、外液，体内的分布广。

　　Vd>100L ：有特异性组织分布。

　　5.清除率(Cl)：指在单位时间内机体能将多少升体液中的药物清除掉，反映药物从体内的清除情况。

　　Cl=K×Vd (静脉给药：总清除率=D/AUC D：剂量)

　　意义：反映药物从体内的清除情况(不是药物的实际排泄量)。

　　肝和肾功能不良时，Cl下降。

　　(三)房室模型

　　房室模型是假设人体作为一系统，内分成若干房室。

　　1.分布相(α相)：称分布相。

　　2.消除相(β相)：称消除相半衰期，也称生物半衰期(t1/2β)。

　　(四)多次用药的时-量曲线

　　等量多次用药的时-量曲线特点：

　　1.坪浓度高低与每日总量成正比。

　　2.坪浓度高限与低限之间的波动幅度与每日用药量成正比;每日量相同，与给药次数有关。

　　3.连续给药时需经过该药的4～6个t1/2才能达到稳态血药水平(坪值)，达稳态后给药量等于消除量。

　　首剂加倍：指第一次服药时，用药量要加倍。

　　停药后经过4～5个t1/2，血药浓度约下降95%，即消除95%以上。

　　以上这些初级药士药理学复习资料大家是不是都已经掌握了呢？越是临近考试，就越是不能松懈，只有坚持到底才能到达成功的彼岸。在这里，环球网校小编预祝各位考生朋友在这次卫生资格考试中都能取得满意的成绩。