生物碱类药物(重点在鉴别,n的位置,有哪些电效应)

  苯烃胺类(盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱)

  氮原子在侧链上,碱性较一般生物碱强,易与酸成盐。 6dEp*€K{V;{g:4DG~4 [ 本 资 料 来 源 于 贵 州 学 习 网 资格考试执业药师考试 http://Www.gzU521.com ] 6dEp*€K{V;{g:4DG~4

  托烷类(硫酸阿托品和氢溴酸山莨菪碱)

  阿托品和山莨菪碱是由托烷衍生的醇(莨菪醇)和莨菪酸缩合而成,具有酯结构。分子结构中,氮原子位于五元酯环上,故碱性也较强,易与酸成盐。

  喹啉类(硫酸奎宁和硫酸奎尼丁)

  奎宁和奎尼丁为喹啉衍生物,其结构分为喹啉环和喹啉碱两个部分,各含一个氮原子,喹啉环含芳香族氮,碱性较弱;喹啉碱微脂环氮,碱性强。

  异喹啉类(盐酸吗啡和磷酸可待因)

  吗啡分子中含有酚羟基和叔胺基团,故属两性化合物,但碱性略强;可待因分子中无酚羟基,仅存在叔胺基团,碱性较吗啡强。

  吲哚类(硝酸士的宁和利血平)

  士的宁和利血平分子中含有两个碱性强弱不同的氮原子,n1处于脂肪族碳链上,碱性较n2强,故士的宁碱基与一分子硝酸成盐。

  黄嘌呤类(咖啡因和茶碱)

  咖啡因和茶碱分子结构中含有四和氮原子,但受邻位羰基吸电子的影响,碱性弱,不易与酸结合成盐,其游离碱即供药用。

  鉴别试验:特征鉴别反应。

  1.双缩脲反应系芳环侧链具有氨基醇结构的特征反应。

  盐酸麻黄碱和伪麻黄碱在碱性溶液中与硫酸铜反应,cu2+与仲胺基形成紫堇色配位化合物,加入乙醚后,无水铜配位化合物及其有2 个结晶水的铜配位化合物进入醚层,呈紫红色,具有4个结晶水的铜配位化合物则溶于水层呈蓝色。

  2.vitali反应系托烷生物碱的特征反应。

  硫酸阿托品和氢溴酸山莨菪碱等托烷类药物均显莨菪酸结构反应,与发烟硝酸共热,即得黄色的三硝基(或二硝基)衍生物,冷后,加醇制氢氧化钾少许,即显深紫色。

  3.绿奎宁反应系含氧喹啉(喹啉环上含氧)衍生物的特征反应硫酸奎宁和硫酸奎尼丁都显绿奎宁反应,在药物微酸性水溶液中,滴加微过量的溴水或氯水,再加入过量的氨水溶液,即显翠绿色。

  4.marquis反应系吗啡生物碱的特征反应。

  取得盐酸吗啡,加甲醛试液,即显紫堇色。灵敏度为0.05μg. 5.frohde反应系吗啡生物碱的特征反应。

  盐酸吗啡加钼硫酸试液0.5ml,即显紫色,继变为蓝色,最后变为棕绿色。灵敏度为0.05μg. 6.官能团反应系吲哚生物碱的特征反应。w-X Z-)jAD u3 :

  利血平结构中吲哚环上的β位氢原子较活泼,能与芳醛缩合显色。

  与香草醛反应。利血平与香草醛试液反应,显玫瑰红色。

  与对-二甲氨基苯甲醛反应。利血平加对-二氨基苯甲醛,冰醋酸与硫酸,显绿色,再加冰醋酸,转变为红色。

  7.紫脲酸反应系黄嘌呤类生物碱的特征反应。

  咖啡因和茶碱中加盐酸与氯酸钾,在水浴上蒸干,遇氨气即生成四甲基紫脲酸铵,显紫色,加氢氧化钠试液,紫色即消失。

  8.还原反应系盐酸吗啡与磷酸可待因的区分反应。

  吗啡具弱还原性。本品水溶液加稀铁氰化钾试液,吗啡被氧化生成伪吗啡,而铁氰化钾被还原为亚铁氰化钾,再与试液中的三氯化铁反应生成普鲁士蓝。

  可待因无还原性,不能还原铁氰化钾,故此反应为吗啡与磷酸可待因的区分反应。

  特殊杂质检查:

  利用药物和杂质在物理性质上的差异。

  硫酸奎宁中“氯仿-乙醇中不溶物”的检查盐酸吗啡中“其它生物碱”的检查旋光性的差异:用于硫酸阿托品中“莨菪碱”的检查对光选择性吸收的差异:利血平生产或储存过程中,光照和有氧存在下均易氧化变质,氧化产物发出荧光。因此规定:供试品置紫外光灯(365nm)下检视,不得显明显荧光。

  吸附性质的差异:硫酸奎宁制备过程中可能存在“其它金鸡纳碱”。利用吸附性质的差异,采用硅胶g薄层进行检查。规定限度为0.5%.利用药物和杂质和化学性质上的差异。

  与一定试剂反应产生沉淀硫酸阿托品制备过程中可能带入(如莨菪碱、颠茄碱)杂质,因此需要检查“其它生物碱”。利用其它生物碱碱性弱于阿托品的性质,取供试品的盐酸水溶液,加入氨试液,立即游离,发生浑浊。规定0.25g药物中不得发生浑浊。

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