☆ ☆☆☆考点1:乙酰胆碱

  乙酰胆碱(ACh)是神经递质,能特异性地作用于各类胆碱受体,在组织内迅速被胆碱酯酶破坏,其作用广泛,选择性不高。

  【药理作用】

  1.M样作用

  激动M胆碱受体,表现出相当于兴奋胆碱能神经全部节后纤维所产生的作用,如心率减慢,心肌收缩力减弱,扩张几乎所有血管,血压下降,胃肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋,腺体分泌增加,瞳孔括约肌和睫状肌收缩等。

  2.N样作用

  (1)激动N1胆碱受体:ACh激动N1胆碱受体,相当于兴奋了神经节,使节后神经兴奋,表现为交感和副交感神经同时兴奋所产生的作用。此外,还 能兴奋肾上腺髓质嗜铬细胞,使之释放肾上腺素。总体表现为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强,腺体分泌增加,心肌收缩力加强和小血管收缩,血压上升。这种 作用与M受体兴奋引起的心率减慢、心肌收缩力减弱、血压下降相反。因此,ACh对上述生理过程的影响与M、N受体兴奋中何者占优势有关。过大剂量的ACh 可使神经节从兴奋转入抑制。

  (2)激动N2胆碱受体:ACh激动运动神经终板上的N2受体,使骨骼肌收缩。

  3.中枢作用

  尽管中枢也存在M、N胆碱受体,但ACh不易透过血脑屏障,除非直接注入中枢,否则无明显作用。

  ☆ ☆☆☆☆考点2:毛果芸香碱

  毛果芸香碱(匹鲁卡品)系M受体激动药,其特点是对眼及腺体的作用强,而对心血管系统作用不明显,故主要用于眼科。

  【药理作用】

  (1)眼。滴眼后引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛。

  虹膜内有两种平滑肌,分别是瞳孔括约肌(环状肌)和瞳孔扩大肌(辐射肌)。前者受M胆碱受体支配,M胆碱受体激动时肌肉收缩,瞳孔缩小。后者存在α受体,受体激动时也收缩,但由于肌肉固定点在周围,收缩时使瞳孔放大。毛果芸香碱激动M胆碱受体,使瞳孔缩小。

  房水是由睫状体上皮细胞分泌和血管渗出生成,功能为营养角膜、晶状体及玻璃体,维持一定的眼内压。毛果芸香碱使虹膜向中心拉紧,根部变薄,使房水回流通路变得通畅,有利于房水进入静脉,降低眼内压。

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