【备考笔记】2021年执业药师考试常见计算公式总结(二)

       生物半衰期

　　表示药物从体内消除的快慢，代谢快、排泄快的药物，其 t1/2小;代谢慢、排泄慢的药物，其t1/2大。

　　公式：t1/2=0.693/k

　　例：某药按一级速率过程消除，消除速度常数K=0.095h-1,则该药半衰期t1/2为

　　A.8.0h

　　B.7.3h

　　C.5.5h

　　D.4.0h

　　E.3.7h

　　答案：B

　　解析：t1/2=0.693/k，直接带入数值计算，t1/2=0.693/0.095h-1=7.3h。

　　表观分布容积

　　是体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数，用“V” 表示。可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时，所需要体液的理论容积。

　　公式：V=X/C

　　公式中，X 为体内药物量，V 是表观分布容积，C 是血药浓度。

　　举例

　　静脉注射某药，X0=60mg，若初始血药浓度为15μg/ml，其表观分布容积V是：

　　A.0.25L

　　B.2.5L

　　C.4L

　　D.15L

　　E.40L

　　答案：C

　　解析：V=X/C，直接带入数值计算，V=60/15=4L。

　　稳态血药浓度

　　静滴时，血药浓度趋近于一个恒定水平，体内药物的消除速度等于药物的输入速度。用Css表示。

　　公式：Css=k0/kV

　　负荷剂量

　　在静脉滴注之初，血药浓度距稳态浓度的差距很大，药物的半衰期如大于0.5小时，刚达稳态的95%，就需要2.16小时以上。为此，在滴注开始时，需要静注一个负荷剂量，使血药浓度迅速达到或接近Css，继之以静脉滴注来维持该浓度。负荷剂量亦称为首剂量。

　　公式：X0=CssV

　　举例

　　注射用美洛西林/舒巴坦、规格1.25(美洛西林1.0g，舒巴坦0.25g)。成人静脉符合单室模型。美洛西林表观分布容积V=0.5L/Kg。体重60Kg患者用此药进行呼吸系统感染治疗，希望美洛西林/舒巴坦可达到0.1g/L，需给美洛西林/舒巴坦的负荷剂量为

　　A.1.25g(1瓶)

　　B.2.5g(2瓶)

　　C.3.75g(3瓶)

　　D.5.0g(4瓶)

　　E.6.25g(5瓶)

　　答案：C

　　解析：

　　负荷剂量

　　X0=CssV=0.1g/L×0.5L/Kg×60Kg=3.0g

　　3×1.25=3.75g

　　生物利用度

　　是指药物被吸收进入血液循环的速度与程度。血药浓度法是生物利用度研究最常用的方法。受试者分别给予试验制剂与参比制剂后，测定血药浓度，估算生物利用度。也就是试验制剂(T) 与参比制剂(R)的血药浓度-时间曲线下的面积的比率称相对生物利用度。参比制剂是静脉注射剂时，则得到的比率称绝对生物利用度，因静脉注射给药药物全部进入血液循环。

　　相对生物利用度公式：F=AUCT/AUCR×100%

　　绝对生物利用度公式：F=AUCT/AUCiv×100%

　　举例

　　对洛美沙星进行人体生物利用度研究，采用静脉注射与口服给药方式，给药剂量均为400mg，静脉注射和口服给药的AUC分别为40ug·h/ml和36ug·h/ml。基于上述信息分析，洛美沙星生物利用度计算正确的是

　　A.相对生物利用度为55%

　　B.绝对生物利用度为55%

　　C.相对生物利用度为90%

　　D.绝对生物利用度为90%

　　E.绝对生物利用度为50%

　　答案：D

　　解析：当参比制剂是静脉注射剂时，则得到的比率称绝对生物利用度，因静脉注射给药药物全部进入血液循环。

　　绝对生物利用度36/40×100%=90%

　　清除率

　　清除率是单位时间从体内涂除的含药血浆体积，又称为体内总清除率，清除率常用“Cl”表示。Cl是表示从血液或血浆中清除药物的速率或效率的药动学参数，单位用“体积/时间”表示，主要体现药物消除的快慢。

　　公式：Cl=kV

　　举例

　　某药物的生物半衰期是6.93h，表观分布容积是100L，该药物有较强的首过效应，其体内消除包括肝代谢和肾排泄，其中肾排泄占总消除单20%。静脉注射该药200mg的AUC是20μg·h/ml，将其制备成片剂用于口服，给药1000mg后的AUC为10μg·h/ml。该药物的肝清除率：

　　A.2L/h

　　B.6.93L/h

　　C.8L/h

　　D.10L/h

　　E.55.4L/h

　　答案：C

　　解析：t1/2=0.693/k，得出 k=0.1，清除率 Cl=kV=0.1×100=10L/h，因该药物有较强的首过效应，其体内消除包括肝代谢和肾排泄，其中肾排泄占总消除单20%。故肝清除率占80%。

　　肝清除率=10×80%=8L/h。

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