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  钙通道阻滞剂的疗效

  高血压循证医学的大量证据表明:更有效地控制血压并使血压达标,对减少心血管病事件十分重要。因此,2004年中国高血压防治指南(实用本)指出:“降压治疗的收益主要来自降压本身,要了解各类降压药在安全性保证下的降压能力”。

  与其它抗高血压药物比较,二氢吡啶类钙拮抗剂在降压作用方面有如下独特的优点:

  1、降压疗效和降压幅度相对较强,而疗效的个体差异较小,以及只有相对禁忌证,没有绝对禁忌证,这就有助于提高高血压的治疗率和控制率。例如新近公布的由中国高血压联盟启动的HOT-CHINA研究,在随防10周后完成方案人群的血压达标率为86.97%,而治疗期间按医嘱服药者占95.6%。在HOT的国际试验中,亚洲人群的降压幅度也大于整体人群。

  2、对老年患者有较好降压疗效,收缩压下降较明显。将有关老年单纯收缩期高血压的SHEp、Syst-Eur和Syst-China这3项临床试验进行荟萃分析,还发现二氢吡啶类使总死亡下降了32%、卒中发生下降了37%、心梗发生下降了25%。

  3、几乎可以与每类抗高血压药联合使用而增强降压疗效。今年3月的ACC年会上公布的ASCOT-BpLA试验的初步结果表明,氨氯地平和培哚普利联合治疗,在改善临床预后方面优于既往推荐的β受体阻滞剂+利尿剂的标准治疗方案。与标准治疗方案比较,新药联合可使总死亡和总的冠脉事件平均下降14%、卒中发生下降23%、心血管死亡下降24%、新发生的糖尿病下降32%.

  异烟肼的临床应用

  口服吸收快而完全,1~2h血药浓度达峰值,广泛分布于全身体液和组织,包括脑脊液和胸水中。穿透力强,可渗入关节腔,胸、腹水以 及纤维化或干酪化的结核病灶中,也易透入细胞内作用于已被吞噬的结核杆菌。异烟肼主要在肝内代谢,由乙酰化酶乙酰化为乙酰异烟肼和异烟酸等,最后与少量原 形药一同从肾排出。由于乙酰化酶的表现型与人种有明显关系,异烟肼的代谢分为快、慢两种代谢型。前者尿中乙酰化异烟肼较多,后者尿中的游离异烟肼较多。慢代谢型在白种人中占50%~60%,在中国人中慢代谢型约占25.6%,快代谢型约占49.3%。快代谢型的t1/2为0.5~1.5h。连续每日给药情 况下,两种代谢型疗效无大差异,如用间歇疗法,则快代谢型疗效低于慢代谢型。慢代谢型不良反应较少见。

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