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考点一、镇静与催眠药

一、药理作用与临床评价

(一)巴比妥类

1、作用特点

非特异性的抑制中枢神经系统，小剂量镇静、催催眠和基础代谢率降低。中等剂量有麻醉作用，大剂量时可导致昏迷，甚至死亡。药物的脂溶性决定药物进入脑组织的快慢，药物的脂溶性高出现中枢抑制作用快，如异戊巴比妥;药物的的脂溶性低出现中枢抑制作用慢，如苯巴比妥。

2、不良反应(2015年A型题)

①常见嗜睡、精神依赖性、步限跚、肌无力等“宿”现象。

②连续久服可引起药物依赖性，戒断症状明显。

③服用巴比妥类药患者偶可致剥脱性皮炎等严重过敏反应，可能致死。一旦出现皮疹等皮肤反应，应立即停药。

3、禁忌症

①对本药过敏者，②严重肝、肾功能不全及肝硬化患者，③严重肺功功能不全、支气管哮喘、呼吸抑制患者，④卟啉病患者，贫血，未被控制制的糖尿病患者禁用。

4、药物相互作用

①为肝酶诱导剂，巴比妥类药与皮质激素、洋地黄类、奎尼丁、氯丙嗪、环孢素、土霉素、多西环素、甲硝唑、三环类抗抑郁药、口服抗凝药、口服避孕药或激素合用时，可降低这些药的效应。②与中枢神经系统抑制剂或单胺氧化酶抑制剂合用，可导致神经系统抑制效应增强，应降低两种药物的剂量。③与吩噻嗪类和四环类抗抑郁药合用，降低抽掐阈值，增加中枢神经抑制作用。

(二)苯二氮草类

1、作用特点

为苯二氮草受体激动剂，其作用机制可能与促进中枢神经递质γ一氨基丁酸(CABA)的释放或突触的传递有关。随着剂量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。口服本类药物在1-2h内从胃肠道吸收，地西泮吸收最快。常用药物如地西泮、氟西泮、氯硝西泮、劳拉西泮、阿普唑仑等

2、不良反应应(2014年A型题)

①治疗量连续用药可出现头昏、嗜睡、乏力等反应，长效类尤易发生：;②大剂量偶致共济失调;过量急性中毒可致昏迷和呼吸抑制。③长期应用用可产生一定耐受性，需增加剂量。久服可发生依赖性和成瘾，药时出现反跳和戒新症状(失眠、焦虑、激动、震颤等)。

3、禁忌症

①对苯二氮草类药过敏者、新生儿、孕妇和哺乳妇女禁用苯二氮草类药。②呼吸抑制、显著的神经肌肉呼吸无力、严重肝损害者禁用硝西泮、氟西泮。

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