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药物的体内变化- 吸收

药物由给药部位进入血液循环的过程称为吸收(absorption)。药物吸收的速度和程度会直接影响药物作用的起始时间和强弱，因此药物吸收是药物发挥作用的重要前提。 许多因素都可以影响药物的吸收：如药物的理化性质、剂型、制剂和给药途径等。其中给药途径对吸收的影响最为重要，给药途径不同，可直接影响到药物的吸收程度和速度。不同的给药途径，药物吸收的快慢依次为：吸入>肌内注射>皮下注射>口服>直肠>皮肤。血管内直接给药(如静脉注射)因直接进入血液，无吸收过程。

药物转化的方式、步骤与意义

药物的转化过程一般分为两个时相进行：第Ⅰ时相是氧化(oxidation)、还原(reduction)、水解(hydrolysis)过程。该过程可在药物分子结构中引入或暴露出一些极性基团(如产生羟基、羧基、巯基、氨基等)，使药物药理活性减弱或消失，称为灭活(inactivation);但也有极少数药物被转化后才出现药理活性，称为活化(activation)，如糖皮质激素泼尼松只有在体内还原为泼尼松龙后，才具有药理活性。第Ⅱ时相是结合(conjugation)过程，该过程可使药物分子结构中已暴露出来的极性基团与体内的其他化学成分(如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸、谷胱甘肽等)以共价键结合，使药物分子生成更易溶于水且极性更高的代谢物，以利于药物的彻底消除。

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