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  2019年执业药师考试

  的考生整理了知识点:

  药物制剂稳定性变化及化学降解途径,希望大家可以阅读参考。

  (一)药物制剂稳定性变化

  (1)化学变化

  水解、氧化、还原、光解、异构化、聚合、脱羧。

  (2)物理变化

  颗粒结块、结晶生长,乳剂的分层、破裂,胶体制剂的老化,片剂崩解度、溶出速度的改变。

  (3)生物变化

  药物的分解变质。

  (二)药物化学降解途径

  (1)水解

  主要有酯类(包括内酯)、酰胺类(包括内酰胺),青霉素类分子中存在不稳定的β-内酰胺环,在H+或OH-影响下,很易裂环失效。

  (2)氧化

  酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物较易氧化,肾上腺素氧化后先生成肾上腺素红,后变成棕红色聚合物或黑色素。

  (3)异构化

  左旋肾上腺素—外消旋化作用;毛果芸香碱—差向异构作用;维生素A—几何异构化。

  (4)脱羧

  对氨基水杨酸钠在光、热、水分存在的条件下很易脱羧,生成间氨基酚。

  (5)聚合

  氨苄青霉素浓的水溶液在贮存过程中可发生聚合反应,形成二聚物,此过程可继续下去形成高聚物。

  其中,水解和氧化是药物降解的两个主要途径。