药物化学部分

　　85.分子中含有手型中心，左旋体活性大于右旋体的药物是

　　A.磺胺甲?唑B.诺氟沙星

　　C.环丙沙星D.氧氟沙星

　　E.吡嗪酰胺

　　86.抗结核药物异烟肼结构中含有未取代的酰肼基，体内易N-乙酰化生成无活性代谢产物，根据此结构特点推测异烟肼的结构是

　　87.口服后可以通过血脑屏障进入脑脊液中的三氮唑类抗真菌药物是

　　A.酮康唑B.氟康唑C.硝酸咪康唑D.特比萘芬E.治霉菌类

　　88.巴比妥类药物解离度与药物的PKa和环境的PH有关。在生理PH=7.4时，分子态形式和离子态形式比例接近的巴比妥类药物是

　　A.异戊巴比妥(PKa7.9)

　　B.司可巴比妥(PKa7.9)

　　C.戊巴比妥(PKa8.0)

　　D.海索比妥(PKa8.4)

　　E.苯巴比妥(Pka7.3)

　　89.关于抗抑郁药氟西汀性质的说法，正确的是

　　A.氟西汀为三环类抗抑郁药物

　　B.氟西汀为选择性的中枢5-HT重摄取抑制剂

　　C.氟西汀体内代谢产物无抗抑郁活性

　　D.氟西汀口服吸收较差，生物利用度低

　　E.氟西汀结构中不具有手性中心

　　90.中枢作用强的M胆碱受体拮抗剂药物是

　　A.异丙托溴铵B.氢溴酸东莨菪碱C.氢溴酸山莨菪碱D.丁溴东莨菪碱E.噻托溴铵

　　91.当1，4-二氢吡啶类药物的C-2位甲基改-CH2OCH2CH2NH2为后活性得到加强临床常用其苯磺酸盐的药物是

　　A.硝苯地平B.尼群地平C.尼莫地平D.氨氯地平E.尼卡地平

　　92.关于洛伐他汀性质和结构的说法，错误的是

　　A.洛伐他汀是通过微生物发酵值得的HMG-CoA还原酶抑制剂

　　B.洛伐他汀结构中含有内酯环

　　C.洛伐他汀在体内水解后，生成的3,5-二羟基羧酸结构是药物活性必需结构

　　D.洛伐他汀在临床上通常以钙盐的形式制成注射剂使用

　　E.洛伐他汀具有多个手性中心

　　93.经体内代谢水解后方具有抗血小板聚集活性的药物是

　　A.盐酸?B.硫酸氯吡格雷C.西洛他唑D.奥扎格雷E.替罗非班

　　94.分子中含有呋喃甲酰基结构，为选择性的α1受体拮抗剂，临床用于缓解前列腺增生症状的药物是

　　A.甲磺酸多沙唑嗪B.盐酸阿呋唑嗪C.非那雄胺D.盐酸哌唑嗪E.盐酸特拉唑嗪

　　95.分子结构中17β-羧酸酯基水解成17β-羧酸后，活性更丧失，也避免了产生皮质激素全身作用的平喘药是

　　A.氨茶碱B.曲尼司特C.孟鲁司特D.醋酸氟轻松E.丙酸氟替卡松

　　96.关于法莫替丁性质和结构的说法，错误的是

　　A.法莫替丁结构中含有胍基取代的噻唑环

　　B.法莫替丁对CYP450酶影响较小

　　C.法莫替丁与西咪替丁的分子中均有含硫的四原子链

　　D.法莫替丁有较强的抗雄激素副作用

　　E.法莫替丁对吸收食物影响较小

　　97.分子中含苯甲酸胺结构，对5-HT4受体具有选择性激动作用，与多巴胺D2受体无亲和力，椎体外系副作用小，耐受性好的胃动力药物是

　　A.多潘立酮B.舒必利C.莫沙必利D.昂丹司琼E.格拉司琼

　　98.分子中含嘌呤结构，通过抑制黄嘌呤氧化酶，减少尿酸生物合成发挥作用的抗痛风药物是

　　A.秋水仙碱B.别嘌醇C.丙磺舒D.苯海拉明E.对乙酰氨基酚

　　99.糖皮质激素的6α和9α位同时引入卤素原子后，抗炎作用增强，但具有较强的钠潴留作用，只可皮肤局部外用的药物是

　　A.醋酸可的松B.地塞米松C.倍他米松D.泼尼松E.醋酸氟轻松

　　100.在体内经代谢可转化为骨化三醇的药物是

　　A.维生素D2B.维生素CC.维生素ED.维生素AE.维生素K1

　　二、配伍选择题

　　[101-104]

　　A.头孢氨苄B.头孢克洛C.头孢呋辛D.硫酸头孢匹罗E.头孢曲松

　　101.C-3位为氧原子，亲脂性强，口服吸收好的药物是

　　102.C-3位含有酸性较强的杂环，可通过血脑屏障，用于脑部感染治疗的药物是

　　103.C-3位含有季氨基团，能迅速穿透细菌细胞壁的药物是

　　104.C-3位含有氨基甲酸酯集团的药物是

　　[105-107]

　　A.阿昔洛韦B.拉米夫定C.依发韦仑D.奥司他韦E.沙奎那韦

　　105.高效、高选择性的HIV蛋白酶抑制剂是

　　106.具有神经氨酸酶抑制作用的抗流感病毒药物是

　　107.具有抗乙肝病毒作用的核苷类药物是

　　[108-110]

　　A.喜树碱B.氟尿嘧啶C.环磷酰胺D.盐酸伊立替康E.依托泊苷

　　108.作用于DNA拓扑异构酶1的天然来源的药物是

　　109作用于DNA拓扑异构酶二的半合成药物是

　　110.对喜树碱进行结构修饰得到的水溶性前药是

　　[111-114]

　　A.咪达唑仑B.奥沙西泮C.依替唑仑D.奥沙唑仑E.艾司唑仑

　　111.将苯二氮卓结构中的苯环以电子等排题噻吩环置换，得到的抗焦虑药物是

　　112.将苯二氮卓结构中1,2位合并甲基三氮唑环，并含有氟苯基团，临床常用于手术前或术中镇静的药物是

　　113.将苯二氮卓结构中的4,5位合并四氢噻唑环，得到稳定性更好的前药是

　　[115-118]

　　A.吗啡B.盐酸哌替啶C.盐酸曲马多D.盐酸美沙酮E.酒石酸布托啡诺

　　115.具有激动/拮抗双重作用的镇痛药物是

　　116.4-苯基哌啶类镇痛药物是

　　117.结构中含有两个手性中心的阿片u受体若激动剂药物是

　　118.氨基酮类镇痛药物是

　　[119-121]

　　A.氯雷他定B.富马酸酮替芬C.盐酸苯海拉明D.盐酸西替利嗪E.盐酸赛庚啶

　　119.具有较强的中枢抑制作用，临床常用语预防晕动症的药物是

　　120.既拮抗H1受体，又抑制过敏介质释放的抗过敏药物是

　　121.结构中含有手型碳原子，其左旋异构体已上市的H1受体拮抗剂是

　　[122-124]

　　A.盐酸普萘洛尔B.盐酸索他洛尔C.酒石酸美托洛尔D.艾司洛尔E.马来酸噻吗洛尔

　　122.分子中含有吗啉基团，以S-左旋体上市的β-受体拮抗剂是

　　123.分子中含有酯基，在体内易代谢的超短效β1-受体拮抗剂是

　　124.具有苯乙醇胺结构的β1受体拮抗剂

　　[125-126]

　　A.氨苯蝶啶B.氢氯噻嗪C.乙酰唑胺D.呋塞米E.螺内酯

　　125.分子中含有双磺酰氨基，临床可用于高血压治疗的药物是

　　126.含有甾体结构，在体内可代谢生成坎利酮的利尿药物是

　　[127-128]

　　A.右美沙芬B.磷酸可待因C.羧甲司坦D.盐酸氨溴索E.乙酰半胱氨酸

　　127.镇咳作用强，在体内可部分代谢生成吗啡的药物是

　　128.分子中含有巯基，临床上可用于对乙酰氨基酚中毒解救的祛痰药物是

　　[129-130]

　　A.结构为去甲睾酮的衍生物，具有孕激素样作用的药物是

　　B.结构为去甲睾酮的衍生物，具有蛋白同化激素样作用的药物是

　　[131-132]

　　A.维生素B1B.维生素EC.维生素B6D.维生素CE.叶酸

　　131.在体内作为脱酸酶辅酶的组成部分，参与维持正常的糖代谢及神经、心脏系统功能的维生素是

　　132.在体内以辅酶的形式参与氨基酸代谢的维生素是

　　三、多项选择题

　　133.与补钙制剂同时使用时，会与钙离子形成不溶性螯合物，影响补钙剂在体内吸收的抗菌药物有

　　A.盐酸多西环素B.盐酸美他环素C.盐酸米诺环素D.盐酸四环素E.盐酸土霉素

　　134.关于盐酸克林霉素性质的说法，正确的有

　　A.口服吸收良好，不易被胃酸破坏

　　B.化学稳定性好，对光稳定

　　C.含有氮原子，又称氯洁霉素

　　D.为林可霉素半合成衍生物

　　E.可用于治疗金黄色葡萄球菌骨髓炎

　　135.分子中含有嘧啶结构的抗肿瘤药物有

　　A.吉西他滨B.卡莫氟C.卡培他滨D.巯嘌呤E.氟达拉滨

　　136.钠通道阻滞剂的抗心律失常药物有

　　A.盐酸美西律B.卡托普利C.奎尼丁D.盐酸普鲁卡因胺E.普萘洛尔

　　137.关于福辛普利性质的说法，正确的有

　　A福辛普利属于巯基类ACE抑制剂

　　B.福辛普利属于磷酰基类ACE抑制剂

　　C.福辛普利属于二羧基类ACE抑制剂

　　D.福辛普利在体内可经肝或肾“双通道”代谢

　　E.福辛普利在体内代谢为福辛普利拉而发挥作用

　　138.分子中含有苯并咪唑结构，通过抑制H+/K+-ATP酶产生抗溃疡作用的药物有

　　A.西咪替丁B.法莫替丁C.兰索拉唑D.盐酸雷尼替丁E.雷贝拉唑

　　139.结构中含有极性基团，中枢镇静副作用小的抗过敏药物有

　　A.盐酸西替利嗪B.盐酸苯海拉明C.马来酸氯苯那敏D.盐酸赛庚啶E.非索非那定

　　140.具有磺酰脲结构，通过促进胰岛素分泌发挥降血糖作用的药物有

　　A.格列本脲B.格列吡嗪C.格列齐特D.那格列奈E.米格列奈