包合技术是执业药师考试中经常涉及的内容,为帮助考生考试,环球医学教育网在线医学网特搜集整理了相关知识点,供考生参考,预祝考生顺利通过2019执业药师考试。

  一、包合技术:

  指一种分子被包合嵌于另一种分子的空穴结构内,形成包合物的技术。主分子客分子;

  能否稳形成及是否稳定:取决于主、客分子的立体结构和二者极性。

  包合物的稳定性:取决于两组分间的范德化力。是物理过程,不是化学过程。

  二、包合材料:

  (一)、环糊精CD:

  β-CD水中溶解度最小,毒性很低。

  (二)、环糊精衍生物:

  1、水溶性环糊精衍生物:甲基、羟丙基、葡萄糖衍生物。

  G-β-CD常用,使难溶性药物溶解度增大,促进药物吸收,还作注射剂包合材料。

  2、疏水性环糊精衍物物:乙基-β-CD,降低水溶性药物的溶解性,达到缓释作用。

  三、包合作用的特点:

  1、药物与环糊精组成的包合作用:通常是单分子包合物;

  2、摩尔比是1:1 ;

  3、包合时对药物的要求:原子数大于5(稠环小于5);

  4、相对分子质量100―400;

  5、溶解度小于10g/L;

  6、熔点低于250℃。无机药物大多不宜用CD包合;

  7、药物的极性与缔合作用影响包合作用。

  四、常用包合技术:

  1、饱合水溶液法(重结晶法、共沉淀法);

  2、研磨法;

  3、冷冻干燥法;

  4、喷雾干燥法。

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