☆ ☆☆☆考点1:抗酸药

  常用的抗酸药为弱碱性无机盐,口服后能中和过多胃酸,升高胃内pH值,消除胃酸的刺激损窘;同时pH升高又抑制胃蛋白酶活力。饭后使用效果较好。 常用的抗酸药有碳酸氢钠、碳酸钙、氢氧化铝、三硅酸镁、氧化镁等,其作用差别在于抗酸强度、显效时间、维持时间等。碳酸氢钠起效快、作用强、作用短暂可致 碱血症。氢氧化铝抗胃酸作用较强,生效较慢;与三硅酸镁合用作用增强;口服后生成的AlCl3对黏膜及溃疡面有保护、收敛作用;久用可引起便秘。

  ☆ ☆考点2:H2受体阻断药

  1.西咪替丁(甲氰咪胍,泰胃美)

  【药动学】 口服易吸收,t1/2约2h,部分在体内代谢,原药和代谢物经肾排除。

  【药理作用】 本品有显著抑制胃酸分泌的作用,能明显抑制基础和夜间胃酸分泌,也能抑制由组胺、分肽胃泌素、胰岛素和食物等刺激引起的胃酸分泌,并使其酸度降低,对因化学刺激引起的腐蚀性胃炎有预防和保护作用,对应液性胃溃疡和上消化道出血也有明显疗效。

  【临床应用】 用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、上消化道出血等症。

  【不良反应】 轻度腹泻、眩晕、皮疹等,极少数有白细胞减少和粒细胞缺乏、血小板减少和再生障碍性贫血。

  【禁忌证】 肝、肾功能不全者慎用。

  2.雷尼替丁

  【药理作用】 本品为组织胺H2-受体拮抗剂。能抑制基础胃酸和刺激引起的胃酸分泌,可使胃酸减少,胃蛋白酶活性降低而且具有速效和长效的特点。

  【临床应用】 临床用于良性胃溃疡、十二指肠溃疡、术后溃疡、返流性食管炎及胃泌素瘤。

  【不良反应】 头痛、头晕、躁狂等,偶见白细胞与血小板减少、转氨酶升高等,停药可恢复。

  【禁忌症】 胃溃疡患者应排除癌症后方可使用。严重肾功能不全者,剂量宜酌减。孕妇及哺乳期妇女慎用,8岁以下儿童禁用。

  3.法莫替丁

  【药动学】 口服易吸收,吸收后分布广泛。

  【药理作用】 本品为组织胺H2受体拮抗剂。对胃酸分泌具有明显的抑制作用,其作用强度比西咪替丁强30多倍,比雷尼替丁强6~10倍。

  【临床应用】 临床用于胃及十二指肠溃疡、应激性溃疡、急性胃黏膜出血、胃泌素瘤以及反流性食管炎等。

  【不良反应】 少数患者可有口干、头晕、失眠、便秘、腹泻、皮疹、面部潮红。偶有白细胞减少,轻度转氨酶增高等。

  【禁忌证】 对本品过敏者、严重肾功能不全及孕妇、哺乳期妇女禁用;肝、肾功能不全者及婴幼儿慎用,注意应排除胃癌后才能使用本品。

  ☆ ☆☆☆考点3:胃壁细胞H+泵抑制药

  1.奥美拉唑(洛塞克)

  【药动学】 口服生物利用度为35%,反复应用可提高。血药浓度达峰时间1~3h.食物可干扰其吸收。代谢产物仍有活性,但不易透过壁细胞膜。80%代谢产物由尿排出,其余随粪排出。

  【药理作用】 奥美拉唑口服后,与胃壁H+-K+-ATP酶结合,使其灭活,减少胃酸分泌。这种作用基本不可逆,胃酸分泌水平的恢复必须等新质 子泵的合成,因此本药作用维持时间长,停药后3天胃酸分泌水平仍不能完全恢复。此外还可能具有抗幽门螺旋杆菌作用。但不影响胆碱受体和组胺受体。

  【临床应用】 用于胃和十二指肠溃疡、返流性食管炎和卓-艾氏综合征。

  【不良反应】 头痛和胃肠道症状,偶有皮疹、外周神经炎、肝功能异常及男性乳房女性化等。

  【禁忌证】 对本品过敏者禁用;孕妇及哺乳期妇女慎用;当怀疑胃溃疡时,应首先排除癌症的可能性,以免延误诊断;严重肝肾功能不全者慎用。

  2.拉贝拉唑

  【药理作用】 通过抑制质子泵抑制胃酸分泌。

  【临床应用】 用于胃及十二指肠溃疡、返流性食管炎、卓-艾氏综合征等。

  【不良反应】 皮疹瘙痒、血象改变、心悸、消化系统不适、头痛、眩晕等,偶见休克。本药吸收个体差异十分明显,给药时应注意。

  3.泮托拉唑

  作用机制、临床应用和不良反应均与拉贝拉唑相似,但对细胞色素P450依赖酶的抑制作用较弱。

  ☆ ☆考点4:黏膜保护药

  1.米索前列醇

  【药动学】 本品口服吸收迅速,可于1.5小时吸收完全。其血浆活性代谢产物米索前列醇酸达峰值时间为15分钟,口服200mg,平均峰浓度为0.309mg/L,消除半衰期为36~40分钟。主要经尿排出。

  【药理作用】 属前列腺素衍生物,有促进黏液和HCO3-分泌,增强黏膜屏障作用。还能抑制基础胃酸、夜间胃酸分泌,抑制组胺、胃泌素、食物刺激所致的胃酸和胃蛋白酶分泌,促进胃黏膜细胞的增殖和修复。

  【临床应用】 主要用于胃及十二指肠溃疡和急性胃炎引起的消化道出血。本品与米非司酮序贯合并使用,可用于终止停经49天内的早期妊娠。

  【禁忌证】 孕妇禁用。

  2.恩前列醇

  作用类似于米索前列醇,能显著抑制组胺、胃泌素和进餐所引起的胃酸分泌。用于胃及十二指肠溃疡。

  3.硫糖铝

  使用后黏附于上皮细胞和溃疡面,增加黏膜保护层的厚度,减轻胃酸和消化酶的侵蚀,减轻损伤。本药还能促进黏膜和血管增生,促进溃疡愈合。临床主要用于胃及十二指肠溃疡。酸性环境中有效,不宜与碱性药物合用。

  4.枸橼酸铋钾

  在溃疡基底膜形成蛋白质-铋复合物的保护层,促进PGE释放,抗幽门螺旋杆菌。主要用于消化不良、胃及十二指肠溃疡。服药期间舌、粪染黑,偶见恶心。肾功能不良者禁用。

  5.恩密达

  为八面体氧化铝,使用后,覆盖于消化道黏膜上,增加黏膜屏障,促进胃黏膜上皮修复而发挥抗溃疡作用。也用于腹泻治疗。

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