作用机制同青霉素。头孢菌素类具有：抗菌谱广、杀菌力强、变态反应少、与青霉素仅有部分交叉过敏性及对β-内酰胺酶有不同程度的稳定性等优点。

　　头孢菌素类可分四代。第一代有头孢噻吩、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑啉等;第二代有头孢孟多、头孢呋辛、头孢西丁、头孢克洛等;第三代有头孢噻肟、头孢唑肟、头孢哌酮、头孢曲松等;第四代有头孢吡肟。

　　头孢菌素类对β-内酰胺酶一代比一代稳定;对肾的毒性一代比一代低;前三代对G+菌的抗菌力一代不如一代，而对G-菌的抗菌力则一代比一代强;第四代对G+、G-的抗菌力都很强。

　　头孢菌素用于严重的细菌感染。第一代用于耐青霉素的金葡菌感染，第二代用于G-菌感染，第三代对肠杆菌属、沙雷菌属、淋球菌有效，头孢他啶、头孢哌酮对绿脓杆菌有效，可用于尿路感染以及危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎等严重感染。第四代对G+、 G-均有高效。可用于金葡菌、链球菌、绿脓杆菌、克雷伯菌、流杆嗜血杆菌引起的肺炎、菌血症、败血症等。

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