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　　抗结核药

　　一线药：

　　异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素、吡嗪酰胺

　　二线药：

　　环丙沙星、氧氟沙星、对氨基水杨酸、丙硫异烟肼、卡那霉素

　　异烟肼(INH)

　　【体内过程】口服吸收好、分布广泛、穿透力强

　　肝中乙酰化(快代谢、慢代谢型)

　　【作用及应用】1.窄谱：结核分枝杆菌

　　2.细胞内外杀菌

　　3.单用易产生耐药性、无交叉耐药性

　　4.作用机制：抑制分枝菌酸合成

　　5.预防、治疗各型结核病——首选药

　　【不良反应】1.神经系统毒性(维生素B6)

　　2.肝毒性

　　利福平(RFP)砖红色

　　【体内过程】个体差异大，食物、药物减少吸收分布广泛、穿透力强

　　肝药酶诱导剂

　　【抗菌作用】高效、广谱

　　1.结核杆菌2.球菌3.麻风杆菌

　　4.高浓度时天花病毒、沙眼衣原体

　　【作用机制】抑制DNA 依赖的RNA 聚合酶

　　【不良反应】胃肠道刺激;少数肝损害、过敏;致畸

　　乙胺丁醇右旋体

　　【药动学特点】肾功不全可引起蓄积中毒

　　【作用及应用】

　　1.繁殖期、细胞内外的结核杆菌

　　2.单用产生耐药性，较慢

　　3.抗菌机制：与Mg2+结合，干扰RNA 合成。

　　4.合用治疗各种结核病和重症患者

　　【不良反应】一般：胃肠道、肝功损害、过敏、致畸

　　大量：视神经炎

　　链霉素：各型活动型结核病

　　对氨水杨酸(PAS)

　　二线用药，水溶性低、不稳定

　　【药动学特点】

　　不易透入细胞，在肝内乙酰化灭活

　　【作用及应用】

　　1.各种结核病：PAS+异烟肼

　　2.甲状腺功能亢进、降血脂

　　【不良反应】

　　肾毒性——碱化尿液，肾功不良者慎用

　　抗凝血酶原生成

　　吡嗪酰胺 单用均易产生耐药性，但乙胺丁醇较慢

　　总结：

　　脑膜炎症时，不能进入脑脊液者：链霉素、卡那霉素

　　只能杀灭细胞外结核菌者：链霉素、对氨基水杨酸、卡那霉素

　　能杀灭细胞内外结核菌者：异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺

　　有致畸作用：利福平、乙胺丁醇

　　肾功不全者慎用：乙胺丁醇、对氨基水杨酸、卡那霉素

　　肾功不全可用：利福平

　　抗结核病用药原则：

　　1.早期用药 2.联合用药 3.规律性用药 4.短期疗法=强化疗法 5.延续治疗

　　目前最常用的抗麻风病药：氨苯砜