《药学专业知识一》是2019年执业药师考试必考科目之一,大家在复习时应该特别关注药学专业知识一重点。小编为大家带来2019执业药师《药学专业知识一》考点总结,希望可以帮助大家复习!

  一、片剂的常用辅料

  片剂的常用辅料主要有四大类:稀释剂、黏合剂、崩解剂和润滑剂。

  1.稀释剂(填充剂)

  ①淀粉:性质稳定、吸湿性小,但可压性较差;

  ②乳糖:性能优良,可压性、流动性好;

  ③糊精:较少单独使用,多与淀粉、蔗糖等合用;

  ④蔗糖:吸湿性强;

  ⑤预胶化淀粉:又称可压性淀粉,具有良好的可压性、流动性和自身润滑性;

  微晶纤维素(MCC):具有较强的结合力与良好的可压性,亦有“干黏合剂”之称;

  无机盐类(包括磷酸氢钙、硫酸钙、碳酸钙等):性质稳定;

  甘露醇:价格较贵,常用于咀嚼片中,兼有矫味作用等。

  2.润湿剂和黏合剂

  (1)润湿剂:蒸馏水(首选)、乙醇

  (2)黏合剂:①淀粉浆:最常用黏合剂之一,常用浓度 8%-15%,价廉、性能较好;②甲基纤维素(MC):水溶性较好;③羟丙纤维素(HPC):可作粉末直接压片黏合剂;④羟丙甲纤维素(HPMC):溶于冷水;⑤羧甲基纤维素钠(CMC-Na):适用于可压性较差的药物;⑥乙基纤维素(EC):不溶于水,但溶于乙醇;⑦聚维酮(PVP):吸湿性强,可溶于水和乙醇;⑧明胶:可用于口含片;⑨聚乙二醇(PEG)等。

  3.崩解剂:干淀粉:适于水不溶性或微溶性药物;羧甲淀粉钠(CMS-Na);低取代羟丙基纤维素(L-HPC);交联羧甲基纤维素钠(CCMC-Na);交联聚维酮(PVPP)和泡腾崩解剂(碳酸氢钠和枸橼酸组成的混合物,也可以用柠檬酸、富马酸与碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钾)等。

  4.润滑剂:①疏水性润滑剂:硬脂酸镁(MS):量大影响崩解或裂片;②水溶性润滑剂:聚乙二醇类与十二烷基硫酸钠;③助流剂:微粉硅胶(可作为粉末直接压片的助流剂)、滑石粉(抗粘剂)、氢化植物油(润滑性能良好的润滑剂)。

  5.其他辅料:①着色剂:主要用于改善片剂的外观,使其便于识别。常用色素应符合药用规格。②芳香剂和甜味剂:主要用于改善片剂的口味,如口含片和咀嚼片。常用的芳香剂包括各种芳香油、香精等;甜味剂包括阿司帕坦、蔗糖等。

  二、片剂薄膜包衣材料

  薄膜包衣材料通常由高分子材料、增塑剂、速度调节剂、着色剂与遮光剂等组成。

  1.薄膜包衣可用高分子包衣材料,包括胃溶型(普通型)、肠溶型和水不溶型三大类。

  (1)胃溶型:主要有羟丙甲纤维素(HPMC)、羟丙纤维素(HPC)、丙烯酸树脂Ⅳ号、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)和聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸(AEA)等。

  (2)肠溶型:主要有虫胶、醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、丙烯酸树脂类(I、Ⅱ、Ⅲ类)、羟丙甲纤维素酞酸酯( HPMCP)。

  (3)水不溶型:主要有乙基纤维素(EC)、醋酸纤维素等。

  2.增塑剂:主要有水溶性增塑剂(如丙二醇、甘油、聚乙二醇等)和非水溶性增塑剂(如甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯、邻苯二甲酸酯等)。

  3.释放调节剂也称致孔剂:有蔗糖、氯化钠、表面活性剂和 PEG 等。

  4.还可应用着色剂和遮光剂。遮光剂常用材料为二氧化钛等。

  三、液体制剂的溶剂及附加剂

  1.液体制剂的常用溶剂按极性大小分为:极性溶剂(如水、甘油、二甲基亚砜等);半极性溶剂(如乙醇、丙二醇、聚乙二醇等);非极性溶剂(脂肪油、液状石蜡、油酸乙酯、乙酸乙酯等)。

  2.液体制剂常用的附加剂

  (1)增溶剂:增溶是指难溶性药物在表面活性剂的作用下,在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。以水为溶剂的液体制剂,增溶剂的最适 HLB 值为 15~18,常用增溶剂为聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪酸酯类等。

  (2)助溶剂:难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、缔合物或复盐等,以增加药物在溶剂中的溶解度。这第三种物质称为助溶剂。助溶剂多为某些有机酸及其盐类如苯甲酸、碘化钾等,酰胺或胺类化合物如乙二胺等,一些水溶性高分子化合物如聚乙烯吡咯烷酮等。

  (3)潜溶剂:潜溶剂系指能形成氢键以增加难溶性药物溶解度的混合溶剂。能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。

  (4)防腐剂:苯甲酸(钠)与山梨酸(钾)(pH4 防腐作用佳)、羟苯酯类(又称尼泊金类,甲乙丙丁四种酯,适用内服,不与吐温合用)、苯扎溴铵(又称新洁尔灭,阳离子表面活性剂)、醇类(乙醇、苯酚、甲酸、三氯叔丁醇、苯甲醇)、其他(硝酸苯汞、硫柳汞、甘油、氯仿、桉油、桂皮油、薄荷油等)。

  (5)矫味剂:①甜味剂;②芳香剂;③胶浆剂:胶浆剂具有黏稠、缓和的性质,可以干扰味蕾的味觉而矫味,如阿拉伯胶;④泡腾剂:将有机酸与碳酸氢钠混合后,遇水产生大量二氧化碳,二氧化碳能麻痹味蕾起矫味作用。

  (6)着色剂

  四、表面活性剂的分类

  1.阴离子型表面活性剂

  2.阳离子表面活性剂:苯扎氯铵(商品名为洁尔灭)、苯扎溴铵(商品名为新洁尔灭)。在酸性与碱性溶液中均较稳定。新洁尔灭水溶液的杀菌力很强,穿透性强,毒性较低,主要用作杀菌防腐剂。

  3.两性离子表面活性剂:卵磷脂根据来源不同分为豆磷脂与卵磷脂。卵磷脂是目前制备注射用乳剂的主要乳化剂和制备脂质体的主要原料。

  4.非离子表面活性剂

  五、低分子溶剂的分类

  溶液剂(对乙酰氨基酚口服液)、糖浆剂(含糖≥45%,复方磷酸可待因糖浆)、芳香水剂(薄荷水)、醑剂、甘油剂(专供外用,碘甘油)、涂剂(供创面涂抹或皮肤或黏膜)、洗剂(清洗、涂抹无破损皮肤、腔道)和搽剂(无破损皮肤揉擦)、涂膜剂(涂擦后形成薄膜)等。

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