1、常见的药物命名
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商品名 |
①通常针对最终产品；②不同厂商，不同商品名；③可注册专利；④不能暗示药效。 |
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通用名 |
①国际非专利药品名称（INN），一个药物只有一个通用名，不受专利保护； ②INN通常指有活性的药物物质，而非最终药品； ③《中国药品通用名称（CADN）》，来自INN； ④药典中使用的名称。 |
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化学名 |
依据：国际纯化学和应用化学会（IUPAC）、中国化学会、美国化学文献（CA）的原则。 原则：①选母体结构；②给母体编号；③其余均为取代基；④规定手性化合物构型。 |
2、药物制剂稳定性变化
1.化学不稳定性：是指药物由于水解、氧化、还原、光解、异构化、聚合、脱羧，以及药物相互作用产生的化学反应，使药物含量（或效价）、色泽产生变化。
2.物理不稳定性：是指制剂的物理性能发生变化，如混悬剂中药物颗粒结块、结晶生长，乳剂的分层、破裂，胶体制剂的老化，片剂崩解度、溶出速度的改变等。
3.生物不稳定性：是指由于微生物污染滋长，引起药物的酶败分解变质。
3、药物的化学降解途径
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药物的化学降解途径 |
典型药物（记例子） |
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水解 |
酯或内酯 |
普鲁卡因、盐酸丁卡因、盐酸可卡因、溴丙胺太林、硫酸阿托品、氢溴酸后马托品、毛果芸香碱、华法林钠 |
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酰胺类 |
青霉素类、头孢菌素类、氯霉素、巴比妥类、对乙酰氨基酚 |
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其他类 |
阿糖胞苷、维生素B、地西泮、碘苷等 |
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氧化 |
酚类 |
肾上腺素、左旋多巴、吗啡、水杨酸钠等 |
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烯醇类 |
维生素C |
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其他类 |
芳胺类如磺胺嘧啶钠，吡唑酮类如氨基比林、安乃近，噻嗪类如盐酸氯丙嗪、盐酸异丙嗪等。含有碳碳双键的药物，如维生素A或维生素D |
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异构化 |
光学异构：左旋肾上腺素 (外消旋)；毛果芸香碱(差向异构) 顺反异构：维生素A（全反→顺式） |
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聚合 |
氨苄西林、塞替派（水中聚合失效） |
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脱羧 |
对氨基水杨酸钠 |
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4、影响药物制剂稳定性的因素
（1）处方因素：pH的影响；广义酸碱催化的影响；溶剂的影响；离子强度的影响 ；表面活性剂的影响；处方中基质或赋形剂的影响。
（2）外界因素：温度的影响；光线的影响；空气（氧）的影响；金属离子的影响；湿度和水分的影响；包装材料的影响。
5、药物制剂稳定化方法
1.控制温度；调节pH；控制水分及湿度；遮光；驱逐氧气；
2.改变溶剂：在水中很不稳定的药物，可采用乙醇、丙二醇、甘油等极性溶剂，或在水溶液中加入适量的非水溶剂可延缓药物的水解，减少药物的降解速度。
3.加入抗氧剂或金属离子络合剂
（1）水溶性抗氧剂：亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、硫脲、维生素C、半胱氨酸等。
（2）油溶性抗氧剂：叔丁基对羟基茴香醚（BHA）、2，6 一二叔丁基对甲酚（BHT）、维生素E等。
（3）焦亚硫酸钠和亚硫酸氢钠适用于弱酸性溶液；亚硫酸钠常用于偏碱性药物溶液；硫代硫酸钠在酸性药物溶液中可析出硫细颗粒沉淀，故只能用于碱性药物溶液。
4.稳定化的其他方法
①改进剂型或生产工艺：制成固体制剂；制成微囊或包合物；采用直接压片或包衣工艺。②制成稳定的衍生物。③加入干燥剂及改善包装。
6、药品有效期
对于药物降解，常用降解10%所需的时间，称为十分之一衰期，记作t0.9，通常定义为有效期。恒温时，t0.9=0.1054/k。注意区分有效期与半衰期：半衰期（降解50％的时间）：t1/2=0.693/k。
有效期具体标注格式：“有效期至XXXX年XX月”、“有效期至XXXX年XX月XX日”、“有效期至XXXX.XX.”、“有效期至XXXX/XX/XX”等。有7、药物配伍变化的类型——物理学的配伍变化
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1、物理配伍变化 |
举例 |
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溶解度改变 |
氯霉素注射液+5%葡萄糖→析出沉淀 |
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吸潮/潮解/液化/结块 |
中药干浸膏、颗粒、酶、无机盐 低共熔混合物 散剂、颗粒剂 |
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粒径或分散状态改变 |
乳剂、混悬剂 |
8、药物配伍变化的类型——化学配伍变化
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2、化学配伍变化 |
举例 |
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浑浊和沉淀 |
pH改变 |
酸性盐酸氯丙嗪 + 碱性异戊巴比妥 20%磺胺嘧啶钠 + 10%葡萄糖 水杨酸钠/苯巴比妥钠+ 酸性药物 |
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水解 |
苯巴比妥钠水溶液、硫酸锌滴眼液 |
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生物碱盐溶液 |
黄连素 + 黄岑苷（酸性） |
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复分解 |
硫酸镁 + 钙盐、碳酸氢钠 硝酸银 + 氯化物 |
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变色 |
VC+烟酰胺（VB3）、多巴胺+碳酸氢钠、氨茶碱/异烟肼+乳糖 |
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产气 |
酸+碱、 溴化铵+强碱性药物 |
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发生爆炸 |
氯化钾+硫、高锰酸钾+甘油、强氧化剂+蔗糖/葡萄糖 |
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产生有毒物质 |
朱砂 + 溴（碘）化钾/钠、硫酸亚铁（还原性） |
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分解破坏、疗效下降 |
VB12+VC、乳酸环丙沙星+甲硝唑、红霉素乳糖酸盐+葡萄糖氯化钠注射液 |
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9、药物配伍变化的类型——药理学的配伍变化
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3、药理配伍变化 |
举例 |
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协同作用 |
系指两种以上药物合用，药物作用增加，可分为相加作用和增强作用。 |
磺胺 + 甲氧苄啶 阿莫西林 + 克拉维酸 口服亚铁盐 + 维生素C |
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拮抗作用 |
系指两种以上药物合并使用后，使作用减弱或消失。 |
吗啡 + 阿托品（利用拮抗作用克服不良反应） |
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增加毒副作用 |
系指药物配伍后，增加毒性或副作用。 |
异烟肼 + 麻黄碱/阿托品 |
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葡萄糖溶液中不能加入 |
氨茶碱、氢化可的松、卡那霉素、新生霉素、可溶磺胺药、华法林 |
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复方氯化钠（林格注射液）不能加入 |
促皮质激素、两性霉素B、间羟胺、去甲肾上腺素、四环素 |
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规定时间内滴注 |
氨苄西林4h、甲氨西林8h |
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10、药品的包装材料按使用方式分类
I类：直接接触药品且直接使用（塑料输液瓶/袋、固/液体药用塑料瓶）。
Ⅱ类：直接接触药品，经清洗后消毒灭菌（玻璃输液瓶、输液瓶胶塞、玻璃口服液瓶）。
Ⅲ类：其他（输液瓶铝盖、铝塑组合盖）。——速记：一塑二玻三铝
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